Антихистаминици

синоним

Антиалергијски лекови

Шта су антихистаминици?

Антихистаминици су терапеутски коришћене супстанце које слабе ефекат телесне супстанције хистамин. Хистамин игра и.а. централна улога у алергијским реакцијама, упалама, осећајима попут мучнине и у регулацији циклуса спавања-будности.
Нарочито код лечења алергија, као што је Антихистаминици су постали неопходни код сенене грознице. Антихистаминици су такође веома ефикасни лекови за симптоматско лечење болести покрета (на пример са Вомек®). Многи препарати су доступни у апотекама без рецепта.

Где се појављује хистамин?

хистамин настаје у многим ткивима у телу. То постаје од амино киселина Хистидин се формира и чува у такозваним мастоцитима. Ослобађање може настати путем телесних сопствених и спољних фактора. Након ослобађања, хистамин дјелује везањем на хистаминске рецепторе. Хистамин је посебно високо концентрисан у слузокожи Стомацх и тхе Брончи као и на кожи. Ниже концентрације хистамина налазе се у крвним ћелијама, такозваним базофилним леукоцитима и Тромбоцити. Хистамин такође игра улогу преноса сигнала у централном нервном систему.

Више информација о овој теми можете пронаћи на: хистамин

За шта се користи хистамин?

хистамин је гласничка супстанца. Користи се код оштећења ткива сунчањеИз опечених ћелија ослобађају се опекотине, посекотине, модрице итд. Као резултат тога, околни крвни судови се шире како би се осигурао бољи проток крви до оштећеног ткива и повећала пропусност зидова крвних жила. Као резултат тога, компоненте имуног система могу ући у оштећено ткиво, упалне ћелије могу мигрирати, уништени фрагменти ћелија могу се пренијети даље и ткиво се може обновити. У стомаку, хистамин повећава производњу Стомачна киселина, У неким регионима мозга он служи као гласник за пренос информација између Неурони. Утјече на циклус спавања-будности, мучнине и Повраћати.

Који фактори доводе до ослобађања хистамина?

Хистамин се може активирати механичким подражајима, нпр. притисак на ткиво, али сунчево зрачење и топлота такође могу имати овај ефекат. Поред тога, одређене супстанце могу изазвати ослобађање хистамина у околно ткиво. Ове супстанце могу бити ендогени хормони, као што су гастрин с једне стране, и стране материје као што су отрови инсеката, лекови или такозвани антигени с друге стране. Антигени су супстанце које изазивају одбрамбену реакцију у телу. Многи људи данас пате од претерано осетљивог имунолошког система. Веома су осетљиви на контакт са одређеним супстанцама, као што су Пчелињи полен, кућна прашина, храна, козметика итд. Везују антигене на ћелијске површине, нпр. инхалирани полен на ћелијама носне слузокоже, имуни систем препознаје антиген "полен". Ћелија је уништена, а хистамин који садржи изненада се ослобађа. За особе које пате од алергије ово ослобађање хистамина видљиво је у различитим облицима, на пример кроз црвенило коже петељкама, отицање слузнице горњих и доњих дисајних путева или свраб.

Врсте хистаминских рецептора и њихово дејство

Хистамин посредује његово дејство везањем на хистамински рецептор након ослобађања из мастоцита на суседним ћелијским површинама. Овај сигнал обично узрокује да ћелија активира или деактивира одређене процесе слањем додатних порука. Постоје 4 различите врсте хистаминских рецептора: Х1, Х2, Х3 и Х4.
Ако се хистамин веже на рецептор Х1, он у следећем степену посредује следеће ефекте: крвни судови се смањују, пропусни зидови слузнице набрекну, бронхи у плућима се сужу, кожа показује црвенило и формира као резултат повећаног протока крви вероватно ситне зитарице. Прекомерно ослобађање хистамина, попут оних изазваних алергијским реакцијама или кошницама (Уртикарија) је случај, обично је праћен нервозним сврабом. Свраб настаје услед нервних завршетака на кожи подстицаних хистамином.

Х1 рецептори се такође налазе у мозгу. Тамо хистамин делује као преносник између нервних ћелија и утиче на ритам спавања-будности. С једне стране, он је укључен у реакцију буђења и повећава будност. Са друге стране, контролише осећај мучнине и мучнине.

Молимо прочитајте и наш чланак о овоме Мучнина

Х2 рецептори се налазе углавном у гастроинтестиналном тракту. Хистамин се складишти у такозваним ЕЦЛ ћелијама (ћелијама сличним ентерохромафинима). Ћелије могу бити стимулисане да ослобађају хистамин хормоном гастрином. Хистамин се затим везује за површинске рецепторе Х2 на суседним париеталним ћелијама, након чега производе желучану киселину и тако поспешују варење. Поред тога, активирање Х2 рецептора доводи до убрзаног рада срца и контракције крвних судова.

Ако се хистамин веже на Х3 рецепторе, то има саморегулирајући ефекат на ослобађање хистамина. Активирани Х3 рецептори инхибирају ослобађање хистамина у мозгу и регулишу ослобађање других супстанци. Ово контролише глад, жеђ, дневни ритам и телесну температуру.
Х4 рецептори још увек нису довољно истражени. Али постоје докази да они играју улогу у алергијској астми.
Од горе описаних врста хистаминских рецептора, на тржишту су до сада доступни само лекови који се везују за Х1 и Х2 рецепторе; такозване Х1 или Х2 антихистаминике.

Антихистаминици

Термин "Антихистаминици„Значи нешто попут„ лекова који делују на хистамин “. Делује на следећи начин: одговарајући активни састојци надмећу се са хистамином у телу за место везивања на рецептору на ћелијским површинама.
Активни састојак обично има бољу способност везивања и може избацити телесни хистамин из рецептора. За разлику од хистамина, међутим, везани активни састојак не изазива реакцију. Само блокира место везивања тако да се не појави ефекат хистамина.
Х1 антихистаминици поништавају ефекте хистамина на Х1 рецепторе. Ово је посебно важно у случају алергијских болести попут сенене грознице, неинфективних сврбежних стања коже, попут кошнице (Уртикарија) или су пожељни ујед инсеката. На овај се начин ове жалбе могу ефикасно ублажити. Међутим, ово је само привремено, симптоматско лечење. Узрок се не може отклонити на овај начин.

Класа Х1 антихистаминика се континуирано развијала. Због тога су повезани активни састојци подељени на Х1 антихистаминике прве, друге и треће генерације. Недостатак Х1 антихистаминика прве генерације је тај што они делују не само на Х1 рецепторе, већ и на остале врсте рецептора. Ово може изазвати нежељене ефекте као што су сува уста, главобоља, вртоглавица, мучнина или умор. Потоњи су са своје стране постали терапеутски корисни. Неки антихистаминици прве генерације Х1 такође се користе као умирујућа (седирајућа) средства за поспјешивање сна. Неки активни састојци, који су такође део прве генерације Х1 антихистаминика, показују изражене ефекте против симптома покрета, као што су мучнина и повраћање. Друга генерација Х1 антихистаминика има једва седирајуће нуспојаве и примарно је антиалергијска.

Прочитајте више о томе у леку против мучнине

Друга генерација антихистаминика

Антихистаминици прве генерације су додатно модификовани за антиалергијску терапију. Главни недостатак старих антихистаминика (нпр. Цлемастин, Диметинден) била је нуспојава која потиче спавање. Из тог разлога, супстанце друге генерације су измењене тако да више не могу да доведу до повећаног умора у централном нервном систему.
Као резултат тога, антихистаминике друге генерације карактерише пре свега снажни антиалергијски ефекат. Као део алергијске реакције, отеклина се јако инхибира, а свраб и бол смањују. Уз то, антихистаминици узрокују да се бронхи лагано прошире.
Најпознатији активни састојци друге генерације укључују цетиризин и лоратадин. Терфенадин, који се често користио дуже време, довео је до значајних поремећаја срчаног ритма и због тога више није одобрен за тржиште у Немачкој.

подручја примене

Х1 антихистаминици су веома важна класа лекова који се користе у лечењу Алергије. Делотворни су у ублажавању симптома попут сврбежа, воденасти очи, отечене носне слузокоже са осећајем загушења нос, сврбеж носа са припадајућим нагоном за кихањем. Х1 антихистаминици се такође користе у Кожне манифестације као што су свраб, пецкање и црвенило коже, као што су с алергијама, са хроничном уртикаријом, опекотинама од сунца, светлошћу Бурнс и убода инсеката. Другој генерацији недостаје седативно, поспано дејство. Због тога се активним састојцима ове генерације данас даје предност ако се то не жели. Друга област примене је Нетолеранција на хистамин.

Неки активни састојци антихистаминика прве генерације имају умирујући утицај на мучнину и повраћање. Зато могу превентивно помоћи путна болест или се узима у случају мучнине и повраћања. У случају неких Х1 антихистаминика, антиалергијски ефекат заузима задње место у поређењу са седативним ефектом, тако да они имају предност као Седативи и средства за потицање сна могу применити.

Х2 антихистаминици имају другачију област примене од Х1 антихистаминика. Они смањују производњу желучане киселине и могу се користити за лечење болести повезаних са желудачном киселином, као што су Рефлуксна болест и Чир на желуцу или танком цреву могу применити.

Нежељени ефекти антихистаминика на срце

Појединачни препарати (терфенадин, астимезол) доводе до значајних поремећаја срчаног ритма и зато су већ повучени са тржишта у неким земљама.
Ове супстанце узрокују продужење КТ времена срца у ЕКГ-у (ширење стимулације и регресија срца), што може довести до озбиљних поремећаја срчаног ритма уз повећан ризик од изненадне срчане смрти.
Код многих других препарата често се значајно повећава откуцаји срца током терапије. Поједини пацијенти пријављују тркачко срце и унутрашњи немир.

Нежељени ефекти антихистаминика на јетру

У ретким случајевима, нуспојаве антихистаминске терапије се такође манифестују у јетри.
Многи антихистаминици се метаболишу у јетри. Могућа је и активација препарата и излучивање преко јетре. Ово оптерећује велику јетру што може довести до повећаног оштећења јетре ако се лек узима дуже време.
Из тог разлога, посебно када се комбинују антихистаминици са другим лековима који метаболизују јетра, треба обратити пажњу на могуће интеракције. Истовремено конзумирање алкохола такође може повећати ефекат и проузроковати додатна оштећења јетре.

Нежељени ефекти антихистаминика код деце

Већина антихистаминика прве генерације доступни су без рецепта у апотекама. Често се препарати нуде и у комбинацији са другим лековима за антиалергијску терапију. Међутим, понекад постоје значајне нуспојаве, нарочито код (мале) деце.
Пошто се ови антихистаминици такође накупљају у централном нервном систему, то може довести до повећане дневне поспаности и мале поспаности. Често се пријављују и поремећаји концентрације.
Уз врло високе дозе или предозирања, халуцинације и нападаји су могући и код деце. Обично се јављају и други нежељени ефекти антихистаминика, посебно код мале деце. У почетку то доводи до повећане сувоће уста, поремећаја у пражњењу бешике (мокрење) и опстипације. У појединачним случајевима могући су и поремећаји срчаног ритма, јер појединачни препарати доводе до продужења КТ времена у ЕКГ-у.
Код новорођенчади и новорођенчади постоји и ризик од поремећаја дисања. Као резултат тога, постоји ризик од кардиоваскуларног колапса.

Да ли антихистаминици доводе до повећања телесне тежине?

Прилично ретка нуспојава лечења антихистаминицима је промена тежине.
Међутим, ефекти појединих антихистаминика на тежину увелико варирају. Док неки препарати немају утицаја на апетит и тежину, други препарати могу довести до повећања телесне тежине од неколико килограма у року од неколико недеља. Међутим, оне се јављају углавном током дуготрајне терапије и развијају се полако и непрекидно током дужег временског периода.
До повећања телесне тежине долази услед блокаде хистаминских рецептора, што изазива благо повећање апетита, што доводи до повећања телесне тежине.

Антихистаминици и алкохол - да ли су компатибилни?

Много антихистаминика метаболизује јетра. И активирање и излучивање препарата одвија се путем специфичних јетрених ензима. Јетра је под великим стресом.
Комбинација антихистаминика и алкохола може имати обострано ојачавајући ефекат. Уз то, функција јетре је још јача, што може оштетити јетру. Из тог разлога, ако је могуће, треба избегавати алкохол током лечења антихистаминицима. Конкретно, антихистаминици прве и друге генерације доводе до знатних нежељених ефеката у комбинацији са алкохолом.
Уобичајени симптоми када се антихистаминици комбинују са алкохолом су повећани умор, смањена будност и блага поспаност. Поред тога, треба се бојати масовног оштећења концентрације. У појединачним случајевима могу се појавити опасни по кардиоваскуларни поремећаји по живот.

Антихистаминици у трудноћи

До сада није доказано штетно дјеловање на мајку и дијете за већину уобичајених антихистаминика.
Појединачни препарати се чак посебно користе током трудноће. Они укључују, на пример, доксиламин, који се користи у лечењу повраћања.
Уз дуготрајно лечење старијих антихистаминика (дифенхидрамин, хидроксизин, дименхидринат) током трудноће, неколико студија је показало благе симптоме одвикавања код новорођенчади (укључујући повећани дрхтај и пролив).
Такође, показали су се и ефекти на контракцију мишића материце. Из тог разлога, ове супстанце посебно треба избегавати током трудноће.
Било који лек треба узимати током трудноће уз консултацију са лекаром. У неколико случајева такође постоји ризик од озбиљног ризика за дете у комбинацији са другим препаратом.

Антихистаминици који се користе као помоћна средства за спавање

Са антихистаминицима прве генерације релативно рано је утврђено да антиалергијска терапија доводи до повећаног умора. Препарати инхибирају реакцију будности у централном нервном систему. Због тога су ове материје додатно модификоване тако да се могу користити и искључиво као помоћна средства за спавање.
Често коришћени активни састојци су доксиламин и дифенхидрамин. Спадају међу таблете за спавање без рецепта и посебно могу да подрже благе и нехроничне поремећаје спавања.
Како би се избегла дневна поспаност, ипак треба обратити пажњу на то да је узимате пре спавања. Супстанце се обично добро подносе. Ипак, код редовних употреба препарата могу се јавити многе нежељене ефекте. Они укључују вртоглавицу, потешкоће у концентрацији и главобоље. Могући су и проблеми са сувим устима, затворима и мокрењем.