Флуорохинолони

увод

Флуорохинолони су група антибиотика који су посебно погодни за лечење такозваних грам-негативних бактерија шипка.
Штапиће бактерије су све врсте бактерија које под микроскопом изгледају прилично издужено.

Грам негатив описује својство које се открива посебном методом бојења (бојење по Граму).
Грам-негативне шипке углавном су бактерије које се налазе у дигестивном тракту (тзв. Ентеробактерије).
Они се могу посебно лечити флуорокинолони.

Новије супстанце из групе флуорокинолона су такође ефикасне против других група бактерија.
Флуорохинолони се користе као антибиотици широког спектра, на пример као први избор за инфекције мокраћних путева.

Индикације

Индикације за терапију флуорокинолони су различите јер се ради о класи антибиотика са веома широким спектром активности.
Најранији активни састојци флуорокинолона су нарочито погодни за терапију ентеробактерија (бактерија које се јављају у дигестивном тракту).
Због тога се често користе за некомпликоване инфекције мокраћних путева, мокраћне бешике и евентуално гениталних органа (на пример, инфекцију простате).

Ове инфекције су често изазване инфекцијама размаза из црева и зато често реагују на флуорокинолоне.
Озбиљне гастроинтестиналне инфекције такође се могу лечити флуорокинолони.
Ако је потребно, терапија са, на пример, ципрофлоксацином је такође погодна за лечење акутне упале панкреаса.

Касније генерације флуорокинолона имају много шири спектар активности, па се стога могу користити и за инфекције респираторног тракта или у пределу уха, носа и грла.
Бактеријске болести костију и зглобова такође се могу лечити флуорокинолони, попут левофлоксацина.

Поред тога, флуорокинолони су од великог значаја у лечењу такозваних нозокомијалних инфекција (које се добијају у болници / нези).
То су често инфекције резистентним бактеријама, али оне се често могу лечити флуорокинолони, попут моксифлоксацина.

Такође можете прочитати о опасностима које представљају болнице које су отпорне на мулти-резистентност:
Болничко резистентне микробе

Активни састојак, ефекат

Израз флуорокинолон се односи на групу антибиотика који убијају бактерије.
Флуорокинолони укључују активне састојке норфлоксацин, ципрофлоксацин, офлоказин, левофлоксацин и моксифлоксацин.
Флуорохинолони развијају свој ефекат такозваном инхибицијом жиразе.
Гирасе је ензим који је потребан бактеријама да умножавају генетски материјал.

Жираза бактерија се такође назива и топоизомераза ИИ.
Инхибирањем ове топоизомеразе ИИ, бактерије више не могу копирати свој генетски материјал (= своју ДНК).
Инхибиција колоније бактерија је инхибирана (бактериостатска) и бактерије потом умиру (бактерицидно).

Поред инхибиције жиразе, разматрају се и други механизми деловања флуорокинолона, јер се њихова ефикасност не може објаснити инхибицијом саме жиразе.
До сада, међутим, нису утврђени конкретни механизми деловања у експериментима.
Начин деловања флуорокинолона је нарочито ефикасан јер је активни састојак веома пропустан за ткиво.
Ово својство описује способност флуорокинолона да се посебно добро шире у ткиву.

Због тога су добро погодни за лечење многих инфекција ткива, укључујући кости.

нуспојаве

Као и сви антибиотици, флуорокинолони имају споредне ефекте, који се превасходно заснивају на њиховом жељеном дејству (убијању бактерија).
Третман флуорокинолонима не убија само бактерије које узрокују болест, већ раст бактерија које се јављају у пробавном тракту и на кожи могу инхибирати и убијати флуорокинолони.

Као резултат тога, углавном постоје нежељени ефекти у дигестивном тракту као што су мучнина, повраћање, пролив и болови у трбуху.
Убијање бактерија на кожи изазива проблеме, посебно код људи ослабљеног имунолошког система.
Уместо заштитних бактерија, на кожи се насељавају други патогени попут гљивица. Ако се имуни систем не може адекватно борити против њих, долази до гљивичне инфекције.

Остали нежељени ефекти флуорокинолона укључују поремећаје нервних функција.
То се манифестује у облику поремећаја памћења или поремећаја чула (вид, слух, мирис, укус, осећај).
У вези са терапијом флуорокинолони, болови у зглобовима и мишићима се такође јављају чешће, а повреде тетива су такође учесталије.

Такође могу бити погођене друге врсте ткива, попут васкуларних зидова, тако да на пример норфлоксацин повећава ризик од тешких крварења у анеуризми аорте (избочење главне артерије).
На срчани ритам такође могу утицати флуорокинолони, попут ципрофлоксацина.
Као нуспојава, тзв. КТ време може се повећати.

Ако је јетра већ оштећена, флуорокинолони такође могу изазвати озбиљно затајење јетре; ретко је пријављено акутно затајење јетре код људи са здравом јетром.

интеракција

Флуорохинолони могу комуницирати са различитим лековима.
Посебну пажњу треба обратити на лекове који имају нежељене ефекте сличне флуорокинолонима.
На пример, могу постојати интеракције са лековима који се користе за срчане аритмије.
Метаболички путеви такође играју главну улогу у интеракцијама.

На пример, циклоспорин и флуорокинолони се делимично излучују путем бубрега.
Истовремена терапија са оба активна састојка може оштетити бубреге.

С друге стране, у јетри може доћи до интеракције са разрјеђивачима крви као што је Марцумар®.
Пошто постоји неколико класа флуорокинолона, интеракције не могу бити у потпуности илустриране.
Информације о прописивању треба проверити да ли је могуће интеракције са флуорокинолони било које особе која је узимала више лекова.

Контраиндикације - Када их не треба давати?

Флуорохинолони се не смеју давати ако постоје алергије или нетолеранција на активни састојак или друге супстанце садржане у леку.
Обновљено лечење флуорокинолони такође треба избегавати у случају тешких нуспојава након терапије флуорокинолоном.
На пример, свако ко је имао централне нервне нуспојаве или проблеме са видом током / после терапије флуорокинолоном, у будућности треба да се лечи другим антибиотицима.

Болести попут епилепсије су такође контраиндикације за терапију флуорокинолони.
У недостатку одговарајућих података, неки флуорокинолони се такође не смеју користити код деце и адолесцената или током трудноће или дојења.

дозирање

Дозирање флуорокинолона зависи од различитих критеријума.
У различитим класама флуорокинолона користе се различите дозе.
Телесна тежина особе коју се лечи и тежина болести такође играју улогу.

Норфлоксацин се обично прописује у дози од 400 мг два пута дневно.
Ципрофлоксацин се може узимати у дозама између 250 и 500 мг два пута дневно.
За левофлоксацин се обично препоручује доза од 500 мг дневно; моксифлоксацин има максималну дозу од 400 мг дневно.

Посебна пажња мора бити посвећена дозирању код обољења јетре и бубрега.
Дозирање се обично мора прилагодити (смањити) на основу јетре или бубрега који су и даље присутни.

Цена

Цена флуорокинолона зависи од класе активних састојака, количине активног састојка и облика дозирања.
За људе који су третирани флуорокинолони у облику таблета, обично постоји само цена рецепта од 5 €.
Остатак трошкова покрива здравствено осигурање.

Ако се флуорохинолони дају у вену (на пример, као део болничке терапије), обично се не мора платити за лечење флуорокинолоном.

Флуорохинолони и алкохол - да ли су компатибилни?

Флуорохинолони се претежно метаболишу у јетри, а потом се излучују и у јетри и у бубрезима.
Због тога постоје интеракције током конзумирања алкохола.

Алкохол се такође мора метаболизовати у јетри.
Стога, ако су материје истовремено присутне у телу, оне могу утицати једна на другу.

На пример, ефикасни нивои флуорокинолона се могу повећати, јер алкохол у организму успорава разградњу активног састојка.
Алкохол такође може спречити конверзију флуорокинолона у њихову ефикасну форму у јетри.
Смањена ефикасност антибиотика може бити последица конзумирања алкохола.

Поред тога, распад флуорокинолона и алкохола може да се успори, због чега се може достићи висок ниво алкохола у крви чак и са мало конзумирања алкохола.

Алтернатива флуорокинолони

Алтернативу флуорокинолони обично нуде други антибиотици.
Антибиотски агенси попут пеницилина и цефалоспорина често се користе код бактеријских инфекција.
Тачна ефикасност различитих супстанци може се видети из антибиограма.
Бактерије које се добијају из тела узгајају се у такозваној култури, а затим се типични антибиотици тестирају на њихову ефикасност управо на тим бактеријама.

Након овог теста може се дати изјава на које антибиотике су бактерије осетљиве (могу се лечити овим антибиотицима) и на које су резистентне.
Ова осетљивост и отпорност су приказани на антибиограму.
Стога се алтернативни активни састојци могу прочитати на антибиограму већ након неколико дана.

Да ли се може узимати током трудноће и дојења?

Већина флуорокинолона се не сме користити током трудноће или дојења.
С једне стране, то је због чињенице да нема довољно података да ли флуорокинолони могу нашкодити нерођеном или дојеном детету.

У неким случајевима, међутим, доступни су и подаци који указују на могуће оштећење, због чега се новији флуорокинолони не користе током трудноће и дојења.
Само флуорокинолони из прве групе, попут норфлоксацина, могу се узимати током дојења након пажљивог одмеравања користи и ризика.

Такође се не препоручују током трудноће.

Више о антибиотицима и њиховој употреби током трудноће и дојења сазнајте у нашим засебним чланцима:
Антибиотици у трудноћи
Антибиотици током дојења

Делотворност таблете

Због уобичајених метаболичких процеса флуорокинолона и пилула, истовремено узимање лекова може учинити да таблета постане мање ефикасна.
Нису вршена испитивања за све врсте флуорокинолона са различитим таблетама које су доступне на тржишту.
Међутим, у неким експериментима било је интеракција са смањеном ефикасношћу пилула.

Стога треба претпоставити да је ефикасност пилула смањена ако се истовремено узимају флуорокинолони.